恒瑞目前的上市產(chǎn)品主要是抗癌藥、麻醉藥、造影劑、電解質(zhì)輸液,還有少量抗生素、降壓藥,其中抗癌藥是承壓部分,麻醉藥市場占有率已經(jīng)領(lǐng)先,其他業(yè)務(wù)還有上升空間。近年新品種主要是右美托咪定、非布司他、卡培他濱、左亞葉酸鈣、塞來昔布、培門冬酶、替吉奧等,有望成為新的增長點。恒瑞的研發(fā)能力是國內(nèi)頂級的,不論是me-too還是仿制藥,整個在研產(chǎn)品庫很大而且質(zhì)量很高,大多數(shù)都是首仿品種或者獨家劑型,生物制品開始起步。
Me-too品種
阿帕替尼:VEGFR抑制劑,胃癌適應(yīng)癥已申報生產(chǎn)、肝癌完成II期臨床研究。靶向藥物治療胃癌的能力有限,中國雖然胃癌發(fā)病率高,但服用阿帕替尼時生存期已經(jīng)很短,個人對該藥胃癌適應(yīng)癥的銷售預(yù)期在5億人民幣以下。
瑞格列?。篗erck重磅口服降糖藥西格列汀的類似物(專利WO2009082881),有單用片劑和聯(lián)用二甲雙胍的復(fù)方,已全面開展III期臨床。維格列汀、西格列汀的專利到期時間分別是2019年、2022年,瑞格列汀如果能在2017年上市,前景是非常不錯的。當(dāng)然后面的一堆格列汀估計死定了,國外的幾個原研全到期,你還沒上市,只能玩完。
法米替尼(化藥1.1,II期):VEGFR/PDGFR抑制劑,完成鼻咽癌Ⅱ期、晚期結(jié)直腸癌Ⅱ期臨床研究。
海曲泊帕(化藥1.1,II期):TPO受體激動劑(專利WO2009103218),Eltrombopag類似物,治療血小板減少癥,近況未知。
非洛他賽(化藥1.1,II期):紫杉醇衍生物(專利WO2007079666),近況未知。
環(huán)咪德吉(化藥1.1批臨床):Hedgehog抑制劑(專利WO2012088411),國外vismodegib已上市,用于治療基底細(xì)胞癌。
烏咪德吉(化藥1.1批臨床):PI3K/mTOR抑制劑(專利WO2013053273),Dactolisib類似物,據(jù)說這類藥物單用抗癌效果不太好,恒瑞想將這個分子轉(zhuǎn)讓出去。
呋格列泛(化藥1.1批臨床):GPR40激動劑(專利WO2013104257),fasiglifam類似物,用于治療II型糖尿病,Takeda的fasiglifam (TAK-875)的III期臨床試驗失敗,原因是肝損傷,恒瑞的這個升級為first-in-class。
恒格列凈(化藥1.1批臨床):SGLT2抑制劑(專利WO2012019496),用于治療II型糖尿病,國外卡格列凈、達(dá)格列凈已上市。
瑞馬唑侖(化藥1.1報臨床):GABA受體激動劑(專利WO2013029431),苯并二氮雜卓衍生物,用于手術(shù)麻醉。
HAO472(化藥1.1批臨床):據(jù)廣發(fā)證券2013-08研報,HAO472用于治療血癌。
M6G(化藥1.1報臨床):據(jù)廣發(fā)證券2013-08研報,M6G用于鎮(zhèn)痛。
吡咯替尼(化藥1.1報臨床):個人猜測是SHR1258(專利WO2011029265),EGFR/HER2抑制劑,Dacomitinib類似物。
SHR0302(化藥1.1報臨床):據(jù)廣發(fā)證券2013-08研報,SHR0302用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,個人猜測不是JAK抑制劑(專利WO2013091539)就是Syk抑制劑(專利WO2013189241)。
SHR3680(化藥1.1報臨床):據(jù)丁香園網(wǎng)友信息,該藥是雄激素受體抑制劑,用于治療前列腺癌,個人猜測是恩雜魯胺類似物(專利WO2014036897)。
SHR4640(化藥1.1報臨床):據(jù)丁香園網(wǎng)友信息,該藥用于治療痛風(fēng)。
恒瑞之前研發(fā)的1.1類新藥艾瑞昔布上市,卡屈沙星估計是死掉了,未來可能申報PARP抑制劑、腎素抑制劑、P2Y12受體拮抗劑、CETP抑制劑、鉀競爭性酸阻滯劑、凝血因子Xa抑制劑。
生物制品
貝伐珠單抗(生物2報臨床):Roche原研的anti-VEGF單抗,用于治療多種實體瘤,超適應(yīng)癥用于年齡相關(guān)性黃斑變性,2013年銷售額70.10億美元。江蘇泰康、江蘇先聲、蘇州思坦維、齊魯制藥、百奧泰等有anti-VEGF單抗在研,華海藥業(yè)與Oncobiologics合作開發(fā)貝伐珠單抗生物仿制藥。
SHR-A1201(生物2報臨床):第二代抗體偶聯(lián)藥物,我印象中是國內(nèi)第1個申報。
INS061(生物9報臨床):長效胰島素。
聚乙二醇重組人粒細(xì)胞刺激因子(生物9報生產(chǎn)):Amgen原研的Neulasta去年銷售額為43.92億美元,國內(nèi)有不少競爭廠家。
$:page
首仿品種
替格瑞洛(化藥3.1+6報生產(chǎn)):替格瑞洛是AstraZeneca研發(fā)的P2Y12受體拮抗劑,分別在2010年、2011年獲得EMA、FDA批準(zhǔn),用于急性冠脈綜合征、ST段抬高型心肌梗死患者預(yù)防血栓事件,AstraZeneca自估年銷售峰值35億美元。該藥由恒瑞子公司成都盛迪申報(第1家),與石藥集團進(jìn)度相當(dāng)。
決奈達(dá)?。ɑ?.1+3.1報生產(chǎn)):決奈達(dá)隆是Sanofi-Aventis原研的一種多通道阻滯劑,2009年被FDA批準(zhǔn)用于治療心律失常,恒瑞是目前唯一報生產(chǎn)的廠家。
卡左雙多巴(化藥1.5報臨床):目前國內(nèi)有進(jìn)口的卡左雙多巴控釋片,由卡比多巴、左旋多巴按1:4構(gòu)成復(fù)方,治療帕金森病,恒瑞申報的是緩釋膠囊。
帕立骨化醇(化藥3.1+3.1報臨床,3.1+6報生產(chǎn)):Abbott Laboratories原研的維生素D2衍生物,用于預(yù)防和治療慢性腎衰竭相關(guān)的甲狀旁腺功能亢進(jìn)。恒瑞是第1家按3.1+6報生產(chǎn),第2家按3.1+3.1報臨床,有機會拿首仿。西那卡塞也能治療該癥,恒瑞是第4家申報,前面的南京華威、正大天晴實力也很強。
格隆溴銨(化藥3.3報臨床):格隆溴銨是Sosei/Novartis開發(fā)的膽堿受體拮抗劑,沒有中樞抗膽堿活性,可抑制抑制胃液分泌。目前國內(nèi)只上市了格隆溴銨片劑,而格隆溴銨注射劑可以用于麻醉前給藥,抑制腺體分泌,恒瑞的注射劑雖不是第1家申報但有可能拿到首仿。
帕瑞昔布鈉(化藥3.1+6報生產(chǎn)):帕瑞昔布鈉是伐地昔布的水溶性前藥,也是第一個經(jīng)靜脈給藥的COX-2抑制劑,用于緩解術(shù)后疼痛。四川科倫第1家報生產(chǎn),恒瑞是第2家,僅有個月的差距。
芬特明托吡酯(化藥3.2報臨床):這個減肥藥的原研是對Vivus Inc的Qsymia,2012年破天荒地被FDA批準(zhǔn)上市了。目前CFDA受理的只有軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院和恒瑞的臨床申請,恒瑞有機會拿首仿,但這個藥的安全性存在擔(dān)憂,EMA就沒讓它上市。
白蛋白結(jié)合型紫杉醇(化藥1.6+3.4報臨床):該藥原研是Abraxis BioScience(現(xiàn)屬Celgene)的Abraxane,2005年被FDA批準(zhǔn)用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌,隨后擴大適應(yīng)癥至非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌。恒瑞、石藥、齊魯、海正都想搶下這個品種,石藥和恒瑞最快,海正最慢。
右氯胺酮(化藥3.1+3.1報生產(chǎn)):氯胺酮是一種鼎鼎有名的毒品——K粉,具有鎮(zhèn)痛、麻醉作用,屬于國家管制藥品。恒瑞申報了右氯胺酮注射液,沒有其他廠家競爭。
二十碳五烯酸乙酯(化藥3.1報臨床):二十碳五烯酸乙酯是EPA的乙酯衍生物,F(xiàn)DA批準(zhǔn)該化合物用于降低高甘油三酯水平。魚油中也含有豐富的EPA、DHA,二十碳五烯酸乙酯雖然屬于降脂藥但市場有限。
貝美前列素(化藥6+6報生產(chǎn)):該藥是Allergan開發(fā)的前列腺素類似物,用于降低眼內(nèi)壓,與恒瑞競爭該品種的是湖北遠(yuǎn)大天天明。
磺達(dá)肝癸鈉(化藥3.1+6報生產(chǎn)):該藥是GlaxoSmithKline研發(fā)的低分子量肝素,用于術(shù)后預(yù)防血栓。恒瑞是第1家申報,競爭對手是杭州中美華東。
他達(dá)拉非(化藥3.1+6報生產(chǎn)):他達(dá)拉非是Eli Lilly研發(fā)的PDE5抑制劑,與Pfizer的偉哥是同一類藥物,競爭廠家非常多,恒瑞是第1家申報。
沙美特羅替卡松粉吸入劑(化藥6+6報生產(chǎn)):該藥原研是GlaxoSmithKline的Seretide,據(jù)說是治療哮喘最好的藥物,2013年銷售額87.34億美元,國內(nèi)仿制這個藥都就兩大牛——正大天晴和恒瑞。
烏利司他(化藥3.1+3.1報生產(chǎn)):烏利司他是黃體酮受體調(diào)節(jié)劑,用于緊急避孕。恒瑞雖然是第4家申報,但前3家實力較弱,恒瑞有超車的可能。
托伐普坦(化藥3.1+3.1報生產(chǎn)):該藥是Otsuka Pharmaceutical原研的加壓素受體2拮抗劑,用于治療各種疾病引起的低鈉血癥。恒瑞是第4家報臨床,但報生產(chǎn)時已經(jīng)是第1家,競爭對手是Otsuka。
卡泊芬凈(化藥3.1+6報生產(chǎn)):卡泊芬凈是Merck原研的廣譜抗真菌藥物,恒瑞第1家申報,后面的競爭者有正大天晴、海思科、奧賽康。
伊伐布雷定(化藥3.1+3.1報生產(chǎn)):伊伐布雷定是funny通道阻滯劑,用于降低心率,作用機理不同于腎上腺素β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑。恒瑞是首家報生產(chǎn),另外還有緩釋劑型做后盾。
度他雄胺(化藥3.1+6報生產(chǎn)):度他雄胺是GlaxoSmithKline原研的5α-還原酶抑制劑,用于治療良性前列腺增生、脫發(fā),恒瑞是首家申報。
度他雄胺/坦洛新(化藥3.2報臨床):這個復(fù)方原研是GlaxoSmithKline的Duodart,2010年被瑞士批準(zhǔn)用于治療良性前列腺增生,恒瑞是首家申報。
索利那新(化藥3.1+3.1報臨床):索利那新是Astellas的抗膽堿藥物,用于治療膀胱過度活動癥,改善尿急、尿頻、尿失禁等癥狀。恒瑞是按3.1+3.1報口腔崩解片,正大天晴則是按3+6直接報生產(chǎn)。
利馬前列素(化藥3.1+3.1報臨床):利馬前列素是前列腺素E1類似物,原研商品名為Opalmon,用于改善血液循環(huán),緩解麻木、疼痛、手腳發(fā)涼等癥狀。目前北京泰德制藥已經(jīng)申報生產(chǎn),恒瑞是2012年報臨床,應(yīng)該也快了。
氯維地平(化藥3.1+3.1報臨床):氯維地平是AstraZeneca原研的超短效的靜脈注射用鈣通道阻斷劑,2008年被FDA批準(zhǔn)用于治療高血壓,適用于不能口服治療的患者,恒瑞是第3家報臨床,競爭廠家實力不強。
阿齊沙坦(化藥3.1+3.1報臨床):阿齊沙坦是Takeda原研的Ang II受體拮抗劑,2011年被FDA批準(zhǔn)用于治療高血壓,如果不算上國產(chǎn)的阿利沙坦,這是最新的高血壓藥物。在N家競爭對手中,恒瑞是第1家申報,豪森則是按1.1報了阿齊沙坦醇銨。
釓布醇(化藥3.1+6報生產(chǎn)):釓布醇是Bayer研發(fā)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)磁共振成像造影劑,除恒瑞外無其他廠家仿制。
釓特酸葡胺(化藥3.1+6報生產(chǎn)):釓特酸葡胺是Guerbet原研的中樞神經(jīng)系統(tǒng)磁共振成像造影劑,除恒瑞外無其他廠家仿制。
$:page
獨家劑型
利多卡因溶液(化藥3.3報臨床):利多卡因的常規(guī)劑型有注射劑、凝膠、氣霧劑,這里恒瑞按化藥3.3報臨床,個人猜測是利多卡因口服液,原研為美國Fresenius Kabi的Xylocaine Viscous,用于緩解口、鼻、喉等部位疼痛,未其他廠家申報該劑型。
昂丹司瓊口溶膜(化藥3.1報生產(chǎn)):昂丹司瓊是5-HT3受體拮抗劑,用于預(yù)防腫瘤放化療引起的嘔吐,常規(guī)劑型有注射劑、片劑,口溶膜是Vestiq Pharmaceuticals原研的Zuplenz,相比于片劑的優(yōu)勢在于不用喝水即可在口中溶解,適合于吞咽不便的患者。
瑞巴派特滴眼液(化藥3.3報臨床):瑞巴派特是一種黏膜保護(hù)劑,常規(guī)劑型有片劑、膠囊,用于治療胃潰瘍。個人猜測恒瑞的瑞巴派特滴眼液是Otsuka Pharmaceuticals原研的OPC-12759,用于治療干眼病。
苯磺貝他斯汀滴眼液(化藥3.3報臨床):貝他斯汀是Tanabe Seiyaku原研的組胺H1受體拮抗劑,被日本批準(zhǔn)用于治療過敏性鼻炎、蕁麻疹。恒瑞的苯磺貝他斯汀滴眼液應(yīng)該是眼科制劑Bepreve,用于過敏引起的眼部瘙癢。
佐米曲普坦口溶膜(化藥5報臨床):佐米曲普坦是AstraZeneca開發(fā)的5-HT Ib/Id受體激動劑,用于偏頭痛的急性治療。國內(nèi)上市的劑型有片劑、膠囊、鼻噴霧劑,口溶膜比鼻噴霧劑更快達(dá)到血藥濃度峰值,而且副作用小、順應(yīng)性好。
阿侖膦酸鈉泡騰片(化藥5報臨床):阿侖膦酸是臨床常用的骨質(zhì)疏松藥物,目前上市的劑型是普通片劑和腸溶片。EffRx Pharmaceuticals開發(fā)了泡騰片BINOSTO,適用于那些服用片劑有困難的患者,恒瑞仿的就是這個。
加巴噴丁緩釋片(化藥5報臨床):加巴噴丁是γ-氨基丁酸類似物,最初開發(fā)用于癲癇,現(xiàn)在用于緩解神經(jīng)痛。國內(nèi)上市的劑型是片劑、膠囊,恒瑞于2003年首仿上市該藥,這次申報升級版,仿制緩釋劑型Horizant。
鹽酸普拉克索緩釋片(化藥5報臨床):普拉克索是Boehringer Ingelheim原研的多巴胺受體激動劑,用于治療帕金森病。目前國內(nèi)只有進(jìn)口的普通片劑,仿制普拉克索的有很多廠家,但是仿制緩釋劑型MIRAPEX ER的只有恒瑞。
硫酸氫伊伐布雷定緩釋片(化藥4報臨床):將鹽酸鹽換成硫酸氫鹽,同時做成緩釋片劑,算是首仿后錦上添花。
恩替卡韋口溶膜/口服液(化藥5報臨床):恩替卡韋是Bristol-Myers Squibb原研的重磅乙肝藥物,2013年銷售額15.27億美元。仿制廠家無數(shù),首仿被正大天晴搶了,恒瑞報兩個另類的劑型撿漏。
普瑞巴林緩釋片/口服液(化藥5報臨床):普瑞巴林是Pfizer原研的重磅藥物,用于治療神經(jīng)痛、癲癇,2013年銷售額45.95億美元。該藥常規(guī)劑型是膠囊,這有多個廠家申報,Pfizer有控釋片和口服液,只有恒瑞仿制。
其他品種
卡巴他賽、替吉奧、中長鏈脂肪乳/氨基酸/葡萄糖注射液、丙泊酚/中長鏈脂肪乳注射液、羅氟司特、塞來昔布、對乙酰氨基酚、馬尼地平、氯吡格雷、蘭地洛爾、曲美他嗪(緩釋)、奧美沙坦酯、氨氯地平/奧美沙坦酯、纈沙坦/氨氯地平、西那卡塞、多烯磷脂酰膽堿、高熱值混合糖電解質(zhì)注射液、枸櫞酸鈉林格注射液、達(dá)托霉素、碘化油注射液、瑞格列奈、紫七片。
本站聲明:如果您認(rèn)為轉(zhuǎn)載內(nèi)容侵犯了您的權(quán)益,請您來電聲明,我們將會在收到信息核實后24小時內(nèi)刪除相關(guān)內(nèi)容。